Описание

Гель для наружного применения 1%

Гель для наружного применения 1%: по 2,5 или 5,0 г геля в одноразовых пакетиках из полиэтилена и ламинированной алюминиевой фольги. По 10 или 30 пакетиков в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Состав:

Активное вещество:

• в 1 пакетике, содержащем 2,5 г геля: тестостерон 25 мг;
• в 1 пакетике, содержащем 5 г геля: тестостерон 50 мг.
• Вспомогательные вещества: изопропилмиристат, этанол 96%, карбопол 980, натрия гидроксид, вода очищенная.

Прозрачный или слабоопалесцирующий бесцветный гель с запахом спирта.

Фармакологическое действие

Эндогенные андрогены секретируемые  яичками (в основном тестостерон), а также их основной метаболит дигидротестостерон ответственны за развитие наружных и внутренних половых органов и за сохранение вторичных половых признаков (стимулирование роста волос, огрубление голоса, развитие либидо); за общее влияние на анаболизм протеинов; за развитие скелетной мускулатуры и распределение подкожной жировой клетчатки; за сокращение экскреции с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфатов и воды. Тестостерон не вызывает развития тестикул: он сокращает гипофизарную секрецию гонадотропинов.

Воздействие тестостерона на некоторые органы-мишени проявляется после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогеновыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней (таких как гипофиз, жировая ткань, мозг, кости и тестикулярные клетки Лейдига).

Степень абсорбции тестостерона через кожу варьируется в пределах приблизительно от 9% до 14% от нанесенной дозы.

После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24-часового цикла.

Концентрации тестостерона в сыворотке возрастают с первого часа после применения препарата, достигая постоянного значения со второго дня лечения. Суточные колебания концентраций тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадианных ритмах изменения содержания эндогенного тестостерона. При наружном пути введения препарата, таким образом, можно избежать пиков распределения в крови, возникающих при инъекционном способе применения.

В противоположность пероральной терапии андрогенами, наружное применение препарата не вызывает повышения концентраций стероидов в печени выше физиологических норм.

Применение 5 г Андрогеля вызывает среднее увеличение концентрации тестостерона в плазме приблизительно на 2,5 нг/мл (8,7 нмоль/л).

После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 ч после последнего приема. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72–96 ч после приема последней дозы.

Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол.

Андрогель экскретируется в основном с мочой и с калом в виде конъюгированных метаболитов тестостерона.

Показания

Заместительная терапия при недостаточности тестостерона.

Режим дозирования

Рекомендованная доза составляет 5 г геля (т.е. 50 мг тестостерона), применяемого 1 раз в день примерно в одно и то же время, предпочтительно утром. Индивидуальная дневная доза может корректироваться врачом в зависимости от клинических и лабораторных показателей у пациентов, но не должна превышать 10 г геля в день. Коррекция режима дозирования должна проводиться ступенчато по 2,5 г геля в день.

Гель наносится на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеч, предплечий и/или живота. После вскрытия пакетика необходимо немедленно нанести на кожу все его содержимое и распределить тонким слоем. Не обязательно втирать его в кожу. Дайте ему высохнуть в течение по крайней мере 3-5 мин перед одеванием. После нанесения геля вымойте руки с мылом и водой.

Не следует наносить гель на область гениталий, так как высокое содержание этилового спирта в препарате может вызвать местное раздражение.

Постоянная концентрация тестостерона в плазме достигается примерно на второй день лечения Андрогелем. Для корректировки дозы тестостерона необходимо определять концентрацию тестостерона в сыворотке утром, до применения препарата, с третьего дня после начала лечения (в течение одной недели). Дозировку можно уменьшить, если содержание тестостерона в плазме повышено. Если концентрации низкие, дозу можно увеличить, но не более чем до 10 г геля в день.

Побочное действие

В ходе клинических испытаний Андрогеля нежелательные эффекты при применении рекомендуемой дозы 5 г геля в день чаще всего проявлялись в кожных реакциях: раздражение в месте нанесения, эритема, акне, сухость кожи.

В единичных случаях отмечались следующие нежелательные эффекты:

• общие – изменения результатов лабораторных тестов (полицитемия, снижение уровня липидов), головная боль;
• со стороны мочеполовой системы: изменения предстательной железы, гинекомастия, мастодиния;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, парестезия, амнезия, гиперестезия, изменения настроения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея;
• со стороны кожи и ее придатков: алопеция.

При назначении высоких дозировок возможно развитие следующих клинических симптомов: раздражительность, нервозность, повышение массы тела, длительные или частые эрекции. Возникновение подобных явлений требует коррекции дозы.

Гинекомастия часто встречается у пациентов, проходящих курс лечения от гипогонадизма. Препарат содержит спирт, поэтому при его частом нанесении на кожу могут появиться раздражение и сухость.

Противопоказания

Андрогены противопоказаны:

• при наличии карциномы грудной железы или рака предстательной железы или при подозрении на их наличие;
• при гиперчувствительности к тестостерону или другим компонентам препарата.

Опыт применения Андрогеля у женщин и детей отсутствует.

Препарат следует применять с осторожностью, если у пациента наблюдаются:

• злокачественные новообразования (из-за опасности гиперкальциемии и гиперкальциурии);
• тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• артериальная гипертензия;
• эпилепсия;
• мигрень.

Передозировка

Случаев передозировки при применении Андрогеля не зафиксировано.

Описан только один случай передозировки после применения тестостерона, введенного инъекционно. Это был инсульт у пациента с высокой концентрацией тестостерона в плазме 114 нг/мл (395 нмоль/л). Однако маловероятно, что подобные концентрации тестостерона в плазме могут достигаться при нанесении препарата на кожу.

Особые указания

Андрогель должен использоваться только при недостаточности тестостерона, сопровождающейся такими клиническими проявлениями, как регрессия вторичных половых признаков, изменение строения тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и т.д. Перед началом лечения должны быть исключены другие возможные причины вышеописанных симптомов.

В настоящее время не установлены четкие показатели тестостерона для разных возрастных категорий. Однако необходимо принимать во внимание, что физиологически уровни сывороточного тестостерона с возрастом снижаются.

Вследствие вариабельности лабораторных значений определение концентрации тестостерона следует проводить в одной и той же лаборатории.

Андрогель не используется для лечения мужского бесплодия или эректильной дисфункции, причина которой не связана с недостаточностью тестостерона.

До назначения тестостерона все пациенты должны пройти обследование, чтобы исключить вероятность существования рака предстательной железы, так как андрогены могут ускорить прогрессию субклинического рака предстательной железы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Должно осуществляться тщательное и регулярное наблюдение за состоянием предстательной железы (пальцевое ректальное исследование, определение простатоспецифического антигена (ПСА) в сыворотке) и грудных желез, по крайней мере, один раз в год ежегодно, а у пожилых пациентов и пациентов из группы риска (с клиническими или семейными факторами) – два раза в год.

Андрогель должен использоваться с осторожностью у пациентов со злокачественными новообразованиями из-за опасности гиперкальциемии (и сопутствующей гиперкальциурии), вследствие метастазов в кости. У таких пациентов рекомендуется контролировать концентрацию кальция в сыворотке.

У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью, лечение Андрогелем может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено. Кроме того, может потребоваться терапия диуретиками.

Андрогель следует с осторожностью назначать пациентам с ишемической болезнью сердца.

Тестостерон может вызывать повышение артериального давления, поэтому Андрогель следует с осторожностью назначать больным артериальной гипертензией.

У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии) и функциональные пробы печени.

Андрогель с осторожностью должен применяться больными эпилепсией и мигренью, поскольку эти состояния могут усугубляться.

Были опубликованы данные об увеличении риска развития апноэ во сне у пациентов с гипогонадизмом, получающих лечение сложными эфирами тестостерона, особенно у тех, у которых имелись факторы риска, такие как ожирение и хронические респираторные заболевания.

У пациентов, получающих андрогены, при достижении нормальных концентраций тестостерона в плазме крови может наблюдаться увеличение чувствительности к инсулину.

Некоторые клинические симптомы (раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, длительные или частые эрекции) могут указывать на чрезмерное воздействие андрогена, требующее коррекции дозировки.

Если у пациента развивается тяжелая местная реакция, лечение должно быть пересмотрено и в случае необходимости прекращено.

При использовании Андрогеля спортсменами необходимо принимать во внимание тот факт, что препарат содержит активное вещество (тестостерон), которое может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.

Потенциальная передача тестостерона:
При назначении Андрогеля необходимо информировать пациента о мерах безопасности.

Чтобы гарантировать безопасность партнера, пациенту нужно, например, посоветовать соблюдать интервал между применением Андрогеля и половым актом, или надевать футболку, покрывающую место нанесения геля, в период контакта, или приняимать душ перед половым актом.

Предпочтительно соблюдать интервал не менее 6 ч между временем нанесения геля и принятия ванны или душа. Однако непродолжительное принятие душа в период от 1 до 6 ч после нанесения геля не оказывает существенного влияния на лечение.

Рекомендуется соблюдать следующие меры предосторожности:

• пациенту:
• вымыть руки с мылом после нанесения геля;
• закрыть область нанесения геля одеждой, после того как он высохнет;
• принимать душ перед любой ситуацией, при которой непосредственный физический контакт с другим лицом неизбежен.
• лицам, не принимающим Андрогель:
• в случае контакта с областью нанесения геля, предварительно не вымытой водой, как можно скорее промыть водой с мылом участок кожи, на который мог попасть тестостерон.
• сообщить врачу о появлении и развитии таких признаков гиперандрогенизации, как акне или изменение обычного роста волос.

В случае беременности партнерши пациенту необходимо внимательнее относиться к соблюдению мер предосторожности. Беременные женщины должны избегать любого контакта препарата с кожей. В случае контакта с препаратом женщине необходимо как можно скорее промыть участок кожи, на который попал гель, водой с мылом.

При контакте с детьми рекомендуют носить одежду, покрывающую место нанесения геля, чтобы избежать риска контакта кожи детей с препаратом.

Андрогель не следует назначать пациентам, которые не смогут соблюдать инструкции по безопасности (например, страдающим тяжелым хроническим алкоголизмом, токсикоманией, тяжелыми психическими расстройствами).

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Андрогель® не влияет на способность к вождению автомобиля и управление машинами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Андрогель следует с осторожностью назначать с пероральными антикоагулянтами, так как возможно усиление действия пероральных антикоагулянтов путем модификации синтеза печеночного фактора коагуляции и конкурентного ингибирования связывания с белками плазмы. Рекомендуется контролировать протромбиновое время. Пациенты, принимающие пероральные антикоагулянты, нуждаются в частом контроле, особенно в начале и/или в конце курса лечения андрогенами.

Совместное назначение тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может увеличить риск появления отеков. Эти лекарственные препараты также должны назначаться вместе с осторожностью, особенно пациентам, страдающим заболеваниями сердца, почек или печени.

Воздействие на лабораторные тесты: андрогены могут снижать уровни тироксинсвязывающего глобулина, приводя к уменьшению сывороточных концентраций Т4 и к увеличению чувствительности к Т3 и Т4. Уровни свободных гормонов щитовидной железы, однако, остаются неизменными, и при этом нет никаких клинических проявлений гипотиреоза.

Условия и сроки хранения

Список Б.
При температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.