Фармакологическое действие

Изотретиноин — активное вещество препарата Роаккутан — синтетический стереоизомер трансретиноевой кислоты для перорального применения. Обладает специфическим противосеборейным действием при тяжелых формах угревой сыпи (акне), не поддающихся другим видам терапии. Механизм действия препарата до конца не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины заболевания связано с дозозависимым снижением активности сальных желез и уменьшением их размеров, что подтверждается гистологическими исследованиями. Кроме того, изотретиноин уменьшает кожное воспаление.

Фармакокинетика

Препарат абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме определяется через 1-4 ч. Прием изотретиноина с пищей повышает его биодоступность в 2 раза. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет 99%. Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени с образованием 4-оксо-изотретиноина. Препарат выделяется с желчью. Период полувыведения при приеме внутрь составляет от 7 до 39 ч.

Показания

Тяжелые, не поддающиеся другим видам терапии, формы узелково-кистозных акне, особенно кистозные и конглобатные акне, прежде всего с локализацией на туловище.

Режим дозирования

Лечение Роаккутаном должны проводить врачи-специалисты, имеющие опыт применения системных ретиноидов.
Начальная доза составляет 500 мкг/кг массы тела в сут. В начале лечения возможно кратковременное ухудшение течения заболевания. Максимальную суточную дозу 1 мг/кг массы тела назначают лишь на ограниченное время. На поддерживающую дозу от 100 мкг до 1 мг/кг/сут переходят через 4 недели лечения. Продолжительность терапии составляет обычно 16 недель.
Перед проведением повторного курса необходим перерыв не менее 8 недель. Следует учитывать, что улучшение может продолжаться и после отмены препарата.
Препарат принимают во время еды. Малые дозы принимают 1 раз/сут; большие дозы обычно делят на несколько приемов.

Побочное действие

Дерматологические реакции: сухость слизистых оболочек, кожная сыпь, дерматит, потливость, гнойные гранулемы, паронихии, дистрофия ногтей, усиленное разрастание грануляционной ткани в пораженной области, редко - алопеция и васкулит (гранулематоз Вегенера).
Со стороны ЦНС и органов чувств: конъюнктивит, светобоязнь, снижение ночного зрения, развитие катаракты, ослабление слуха, головная боль; редко —депрессия, судорожные припадки.
Описаны случаи развития внутричерепной гипертензии.
Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, реже - колиты, кровотечения из ЖКТ, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Описаны случаи развития гепатита.
Со стороны органов кроветворения: возможны — анемия, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.
Со стороны лабораторных показателей: повышение СОЭ, повышение концентрации триглециридов, холестерина, мочевой кислоты; снижение уровня липопротеидов высокой плотности в плазме крови.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах и суставах; реже — гиперостозы.

Противопоказания

• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• гипервитаминоз А;
• значительно повышенный уровень липидов в плазме крови;
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

Препарат обладает выраженной тератогенностью. При назначении его женщине детородного возраста необходимо убедиться, что пациентка проинформирована об опасности наступления беременности во время лечения Роаккутаном и в течение 1 месяца после его окончания. До начала терапии необходимо убедиться, что больная не беременна. Лечение начинают только на 2-й или 3-й день нормального менструального цикла. В течение месяца до начала лечения, во время лечения и в течение месяца после прекращения лечения больная должна применять эффективные методы контрацепции. В случае рецидивов заболевания пациентка должна соблюдать те же меры предосторожности. Данные меры предосторожности необходимы даже для тех женщин, которые обычно не пользуются противозачаточными средствами по причине бесплодия.
Необходим регулярный контроль функций печени и уровня липидов в плазме крови до лечения, через 1 мес после начала терапии, а затем каждые 3 мес. Больным с сахарным диабетом, ожирением, алкоголизмом или нарушениями липидного обмена рекомендуют более частый контроль. При сахарном диабете или подозрении на него необходимо строго контролировать уровень глюкозы в плазме.
Больным, проходящим терапию Роаккутаном или недавно закончившим ее, нельзя быть донорами для женщин детородного возраста.
Не рекомендуют одновременное применение других препаратов, обладающих кератолитическими или эксфолиативными свойствами.
Больным следует избегать солнечного света и не получать УФО терапию.
В процессе лечения Роаккутаном может возникнуть непереносимость контактных линз.

Передозировка

При случайной передозировке возможны симптомы гипервитаминоза А. В первые часы после передозировки можно промыть желудок.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Роаккутана и препаратов, содержащих витамин А, возрастает риск развития гипервитаминоза A.
Совместное применение тетрациклинов и Роаккутана повышает риск развития внутричерепной гипертензии.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25° С, в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок хранения: 3 года.