Фармакологическое действие
Антидепрессант. Блокирует центральные пресинаптические a
2
-рецепторы, что повышает норадренергическую нейротрансмиссию, а также усиливает нейротрансмиссию в серотонинергических синапсах только через 5-HT
1
-рецепторы, т.к. 5-HT
2
- и 5-HT
3
-рецепторы блокируются. Ослабляет выраженность таких симптомов как ангедония, психомоторная заторможенность, нарушения сна, снижение массы тела, суицидальные мысли, колебания настроения, потеря интереса к жизни. Антидепрессивное действие развивается через 7-14 дней лечения.
Фармакокинетика
Всасывание
Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 50%. C
max
в плазме крови достигается через 2 ч.
Распределение
C
ss
миртазапина в плазме крови устанавливается через 3-4 дня постоянного приема. Связывание с белками плазмы составляет 85%.
Метаболизм
Миртазапин активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметил-миртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество.
Выведение
Миртазапин выводится почками и через кишечник. T
1/2
составляет 20-40 ч. Клиренс миртазапина может уменьшаться при почечной и печеночной недостаточности.
Показания
– депрессивные состояния, требующие фармакотерапии.
Режим дозирования
Для
взрослых
эффективная суточная доза обычно составляет 15-45 мг. Стандартная суточная доза -30 мг. Назначается преимущественно 1 раз/сут перед сном.
Терапию необходимо продолжать после полного исчезновения клинических симптомов депрессии еще не менее 4-6 мес. Препарат следует отменять постепенно.
У
пожилых пациентов
рекомендуемая доза такая же, как у больных более молодого возраста.
Клинические исследования по применению препарата у
детей
не проводились.
Побочное действие
Возможно:
некоторое усиление аппетита и увеличение массы тела, сонливость в первые недели лечения.
Редко:
ортостатическая гипотензия.
Очень редко:
судороги, тремор, миоклонус, отеки, повышение активности трансаминаз плазмы, кожные высыпания, обратимое угнетение костномозгового кроветворения.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к миртазапину.
Беременность и лактация
Клинические данные об эффективности и безопасности применения Ремерона при беременности и в период лактации отсутствуют.
Экспериментальные исследования
на животных показали отсутствие тератогенного эффекта.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат больным с эпилепсией и органическими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек, острой сердечно-сосудистой патологией, с артериальной гипотензией, пациентам с острой закрытоугольной глаукомой, больным сахарным диабетом.
Следует иметь в виду, что при появлении в период приема препарата таких симптомов как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит лечение следует прекратить и сделать клинический анализ крови.
Ремерон не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.
В период лечения препаратом следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью назначают Ремерон пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автотранспорта).
Передозировка
Симптомы:
заторможенность, сонливость.
Лечение:
промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Ремерон может усиливать седативное действие бензодиазепинов, а также угнетающее действие на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 30°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
|