|
Фармакологическое действие
Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью, улучшает психомоторные и интеллектуальные функции.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.
Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C
max
в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.
Распределение
Тофизопам не кумулирует в организме.
Метаболизм
Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T
1/2
составляет 6-8 ч.
Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, и в меньшей степени (около 30%) с калом.
Показания
– неврозы и неврозоподобные состояния;
– состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями;
– реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
– посттравматическое стрессовое расстройство;
– расстройство психической адаптации;
– климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
– синдром предменструального напряжения;
– кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
– хронический алкоголизм, синдром алкогольной абстиненции, делирий;
– миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым
назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза 300 мг.
Детям старше 14 лет
назначают до 200 мг/сут.
Для предупреждения расстройства засыпания препарат рекомендуется принимать не позднее 15-16 ч дня.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью
суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
При
синдроме алкогольной абстиненции
, для профилактики и лечения
делирия
показан короткий курс терапии: от нескольких дней до 3-6 недель.
Побочное действие
Со стороны ЦНС:
возможны психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы:
возможны тошнота, гастралгии.
Аллергические реакции:
возможны кожный зуд, экзантема.
Противопоказания
– психозы и психопатии, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией;
– дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
– I триместр беременности;
– лактация (грудное вскармливание);
– повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация
Грандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации.
Особые указания
Лечение Грандаксином больных с миастенией следует проводить под строгим постоянным врачебным контролем.
При аффективно-шоковых реакциях в рамках реактивного психоза, а также при глубокой депрессии показана активная комбинированная терапия с использованием антидепрессантов.
Появление при лечении Грандаксином повышенной возбудимости, диспепсии в некоторых случаях может быть устранено путем уменьшения дозы препарата.
При развитии бессонницы последний прием препарата следует делать не позже 15 ч. Возникновение в процессе лечения Грандаксином экзантемы требует отмены препарата.
В случае появления аллергических реакций к препарату или серьезных нарушений сна прием Грандаксина следует прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Грандаксин не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания.
Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка
Симптомы:
сонливость, незначительное угнетение дыхания, в тяжелых случаях - кома.
Лечение:
проведение мероприятий, направленных на восстановление функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина - флумазенила.
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Грандаксина и метоклопрамида или других препаратов, усиливающих перистальтику ЖКТ, абсорбция тофизопама в кишечнике ускоряется в результате более быстрой эвакуации содержимого желудка в кишечник (действие Грандаксина наступает быстрее).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
|
