Если при поиске лекарства по низким ценам нужно искать товары не только по названию, но и по другим параметрам, то их можно перечислить через символ "/". Например
аспирин/500
Фармакологическое действие.
Доксазозин - активный компонент препарата Кардура, оказывает вазодилатирующее действие путем селективной конкурентной блокады постсинаптических a1-адренорецепторов.
Применение Кардуры у больных с артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой a1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется на протяжении всего дня (продолжается в течение 24 ч.). АД снижается постепенно, максимум эффекта наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата. У больных с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя. В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто.
Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые неблагоприятно влияют на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень липидов указывают на снижение риска развития ИБС.
Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активизатора плазминогена. Кроме того доксазозин улучшает чувствительность к инсулину у больных, у которых она нарушена.
В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином было связано с уменьшением расстройств эрекции. Кроме того, больные, получавшие доксазозин, предъявляли меньше новых жалоб на появление расстройств эрекции по сравнению с пациентами, получавшими другие антигипертензивные препараты.
Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой a-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.
Доказано, что доксазозин является блокатором a1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, представленных в простате. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
Поддерживающий эффект лечения Кардурой и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например до 48 мес).
Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7' - гидроксиметаболитов Кардуры в концентрации 5 мкмоль.
Фармакокинетика.
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо абсорбируется; Сmax достигается примерно через 2 ч. Связывание с белками плазмы - 98%.
Метаболизм и выведение
Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени; менее 5% дозы выводится в неизмененном виде. Выведение из плазмы является двухфазным, с T1/2 конечной фазы - около 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
По данным фармакокинетических исследований у лиц пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушениями функции печени
, а также при применении препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин), может нарушаться процесс биотрансформации доксазозина.
Показания :
– артериальная гипертензия, как средство первого ряда у большинства больных для контроля АД (при неэффективности монотерапии препарат может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция или ингибиторы АПФ);
– доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), для симптоматического лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ. У больных с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При назначении препарата больным с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с артериальной гипертензией и ДГПЖ можно проводить эффективную монотерапию Кардурой.
Режим дозирования.
Препарат Кардура может быть назначен для приема как утром, так и вечером.
При артериальной гипертензии доза препарата варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель. В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и 16 мг - в зависимости от выраженности реакции пациента. Средняя доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Кардуры составляет 1 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Средняя рекомендуемая доза - 2-4 мг 1 раз/сут.
Фармакокинетика доксазозина
у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у таких больных его применяют в средних дозах.
Побочное действие.
Артериальная гипертензия
Побочные эффекты, которые отмечались в контролируемых клинических испытаниях Кардуры у больных с артериальной гипертензией.
Часто: ортостатические реакции (в редких случаях обмороки), головокружение (в т.ч. связанное с переменой положения тела), головная боль, утомляемость, недомогание, отеки, астения, сонливость, тошнота, ринит.
Редко: боли в животе, диарея, рвота, возбуждение, тремор.
В единичных случаях: недержание мочи (этот эффект может быть обусловлен фармакологической активностью Кардуры).
При применении альфа1-блокаторов, включая доксазозин, описаны отдельные случаи приапизма и импотенции. Также отмечались случаи кожной сыпи, тромбоцитопении, пурпуры, носовых кровотечений, лейкопении, гематурии, холестаза, гепатита, желтухи, нарушения показателей функции печени и затуманивания зрения.
Другие побочные эффекты, которые отмечались в процессе пострегистрационных исследований препарата у больных с артериальной гипертензией (в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения Кардурой): тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, аритмии.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
По данным контролируемых клинических испытаний у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречались те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией.
Противопоказания :
– повышенная чувствительность к хиназолинам.
Беременность и лактация.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Кардуры при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
В экспериментальных исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.
Особые указания.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Кардуры пациентам с нарушением функции печени (как и других препаратов, целиком подвергающихся биотрансформации в печени).
Кардура не оказывает негативного влияния на обмен веществ и метаболизм и может быть использована у больных с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью, подагрой и у пожилых пациентов.
Использование в педиатрии.
Опыт применения Кардуры у детей отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При назначении препарата Кардура следует учитывать, что способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения.
Передозировка.
Симптомы: возможна артериальная гипотензия.
Лечение: при артериальной гипотензии больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз. При необходимости могут быть предприняты другие симптоматические меры. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками, диализ не показан.
Лекарственное взаимодействие.
Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
Условия и сроки хранения.
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте.
Срок годности
- 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Сообщить о неточности в описании
Отзывы о препарате:
КАРДУРА, тбл 2мг №30
комментариев пока нет
Добавить комментарий:
Другие формы этого препарата:
▲ свернуть
▼ развернуть
КАРДУРА
тбл 4мг №30
683.20
руб.
+ 34.16
бонусов.
КАРДУРА
тбл 2мг №30
608.80
руб.
+ 30.44
бонусов.
КАРДУРА
тбл 1мг №30
556.90
руб.
+ 27.85
бонусов.
С этим товаром также покупают:
▲ свернуть
▼ развернуть
