Фармакологическое действие.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат. Уменьшает преднагрузку на сердце за счет расширения вен, что приводит к уменьшению конечно-диастолического объема левого желудочка и снижению систолического напряжения стенок желудочка. Уменьшает также постнагрузку на сердце (за счет снижения ОПСС). Снижает энергетические затраты миокарда, уменьшает потребность в кислороде и улучшает кровообращение в субэндокардиальных отделах.
В механизме вазодилатации ведущую роль играет эндотелиальный фактор релаксации (ЭФР) - по своей химической структуре представляет собой азота оксид, который образуется в результате метаболизма нитратов. ЭФР стимулирует образование цГМФ (циклический гуанозин-3'5'-монофосфат), который расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Кроме того, азота оксид эффективно ингибирует как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов к эндотелию сосудов.
Действие препарата наступает через несколько секунд. Продолжительность действия - 30–60 мин.

Фармакокинетика.

Всасывание
При сублингвальном применении нитроглицерин быстро абсорбируется со слизистой оболочки полости рта. Величина терапевтической концентрации в плазме крови варьирует от 0.1 нг/л до 3-5 нг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет около 60 %.
Метаболизм и выведение
В плазме крови нитроглицерин очень быстро биотрансформируется до глицерина динитрата, а затем до глицерина мононитрата, обладающих меньшей фармакологической активностью. Глицерин в конечном итоге подвергается гликолизу.
T _1/2 составляет 1-4 мин.

Показания:

-купирование и профилактика приступов стенокардии;
-острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
-острая левожелудочковая недостаточность (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования.

Препарат применяют сублингвально.
Для купирования приступа стенокардии 400–800 мкг (1-2 дозы) распыляют под язык, задерживая дыхание. Если для получения рекомендуемой разовой дозы требуется повторное распыление, то интервал между ними должен составлять не менее 30 сек. При необходимости допускается повторное применение препарата, но не более 3 доз в течение 15 мин.
Для профилактики приступов стенокардии распыляют 1 дозу за 5-10 мин до предполагаемой физической и/или психоэмоциональной нагрузки.
Максимальная разовая доза составляет 1.6 мг (4 дозы), максимальная суточная доза – 6.4 мг (16 доз).
Препарат распыляют под язык, задерживая дыхание; после распыления рот следует закрыть и не глотать в течение 30 сек.
Перед употреблением упаковку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой.

Побочное действие.

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса терапии, при длительной терапии уменьшается), головокружение, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица; редко (при резком падении АД) – усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: дерматит, сыпь.

Противопоказания:

-шок, коллапс;
-острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;
-артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм. рт. ст.);
-кровоизлияние в мозг;
-недавно перенесенная черепно-мозговая травма;
-закрытоугольная форма глаукомы;
-гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
-токсический отек легких;
-повышенная чувствительность к нитратам.

Беременность и лактация.

Применение Нитроспрея-ICN при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Нитроспрея-ICN в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенное или эмбриотоксическое действие препарата.

Особые указания.

Препарат не следует назначать пациентам с кровоизлиянием в мозг или недавно перенесенной черепно-мозговой травмой, т.к. возможно повышение давления спинномозговой жидкости.
Препарат не следует назначать пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, т.к. возможно обострение стенокардии.
Отменять препарат следует постепенно.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости в начале лечения соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", длительном стоянии, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде, т.к. усиливаются ортостатические гипотензивные эффекты.
При первом применении или после длительного перерыва рекомендуется перед непосредственным применением препарата одну дозу распылить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.
Для уменьшения головной боли одновременно можно применять ацетилсалициловую кислоту или препараты, содержащие ментол.
В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка.

Симптомы: цианоз губ, ногтей или ладоней, сильное головокружение или обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура, судороги.
Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами для усиления венозного возврата. Следует учитывать, что быстрый метаболизм нитроглицерина обычно делает дополнительные меры необязательными. Для дополнительной коррекции тяжелой артериальной гипотензии возможно в/в введение симптатомиметиков (метоксамин или фенилэфрин). Введение эпинефрина не показано.
При развитии метгемоглобинемии следует использовать кислород под давлением или в/в введение метиленового синего.

Лекарственное взаимодействие.

При одновременном применении Нитроспрей-ICN уменьшает действие ацетилхолина, гистамина, норадреналина, гепарина.
При сочетанном применении этанол, антигипертензивные средства, опиоидные анальгетики усиливают гипотензивное действие Нитроспрея-ICN (может потребоваться коррекция доз).
При одновременном применении симпатомиметики могут снижать антиангинальный эффект Нитроспрея-ICN, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

Условия хранения.

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 12 ° до 15 ° С. Беречь от огня. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек .
Препарат отпускается по рецепту.