Листенон – деполяризующий миорелаксант.

Фармакодинамика.

Листенон вызывает расслабление скелетной мускулатуры посредством блокирования передачи нервного импульса в нервно-мышечной концевой пластинке и торможении распространения возбуждения в мышечных волокнах в результате вызываемой лекарственным препаратом стойкой деполяризации.
Релаксация протекает в следующей последовательности: веки, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовых связок и, наконец, диафрагма. В процессе релаксации мускулатуры возможно появление фасцикулярных сокращений мышц. Процесс деполяризации не прекращается под воздействием ингибиторов холинэстеразы (например, неостигмина).
Под воздействием сывороточной холинестеразы лекарственный препарат быстро распадается в организме на аутогенные вещества, которым уже не присущи миорелаксантные свойства. С этим связана хорошая переносимость лекарственного препарата и отсутствие какой-либо опасности кумуляции. Это позволяет обеспечить достижение необходимой степени миорелаксации при таких операциях, когда длительное расслабление поперечно-полосатой мускулатуры не требуется. Листенон оказывает быстрое и кратковременное действие, кумулятивным действием не обладает.

Фармакокинетика.

От миорелаксантов пролонгированного действия листенон отличается быстрым эффектом (наступает в течение 1 минуты) и его непродолжительностью (около 2 минут) с полным прекращением действия через 8—10 минут. В редких случаях может проявляться продолжительное миорелаксирующее действие, если листенон (доза 3—5 мг/кг веса тела) вводится фракционно длительное время (двойное блокирование). В этой фазе действие листенона может быть нейтрализовано неостигмином.

Показания

Эндотрахеальная интубация; все процедуры, требующие релаксации скелетной мускулатуры; вправление вывихов, репозиция смещённых переломов; профилактика спонтанных повреждений при электрошоковой терапии. Применять у детей только в случае экстренной необходимости. Лекарственный препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Режим дозирования

Внутривенно (также в виде инфузий), и если показано, внутримышечно. Для длительной капельной инфузии используется 0,1% раствор листенона.

Дозировка. Дозировка зависит от желаемой степени расслабления, от массы тела и от индивидуальной чувствительности пациента.
При введении листенона 0,1 мг/кг наблюдается расслабление скелетной мускулатуры без угнетения функций дыхания. Доза от 0,2 мг/кг до 1 мг/кг приводит к полному расслаблению мышц брюшной стенки и скелетной мускулатуры и, в дальнейшем, к ограничению или полной остановке спонтанного дыхания.
Если внутривенная инъекция не возможна, назначается до 2,5 мг/кг в/м, максимально 150 мг. Начало мышечной релаксации при внутримышечных инъекциях может быть немного отсрочено.
Детям применять только в случае крайней необходимости. Если необходимо, дозировка для детей составляет: 1—2 мг/кг внутривенно или 2,5 мг/кг внутримышечно.
Капельное введение: в зависимости от конституции пациента и от желаемой степени релаксации доза для взрослых составляет 0,5 мг—5 мг/мин внутривенно капельно в виде 0,1—0,2% раствора.
Листенон – ампулы 0,1 г / 5 мл совместим с изотоническим раствором натрия хлорида, раствора Рингера, 5% декстрозы и 6% декстрана.
Смешивание листенона-ампул 0,1 г / 5 мл с субстанциями, имеющими щелочную реакцию среды, например, с барбитуратами, может привести к отсутствию эффекта листенона.

Побочное действие

Обусловлено главным образом передозировкой и гиперчувствительностью
Могут отмечаться: тахи- или брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, гипер- или гипотензия, увеличение внутриглазного давления, спазм бронхов или гортани, гиперсаливация, миоглобинурия, ригидность мускулатуры, послеоперационные мышечные боли, злокачественная гипертермия.
Причинами увеличения времени релаксации, в том числе с апноэ, могут быть: ″атипичная″ холинэстераза сыворотки, наследственно обусловленный дефицит холинэстеразы сыворотки. Лечение и профилактика: введение лекарственного препарата насыщенной холинэстеразы (″Serumcholinesterase Behringwerke″), либо переливание цельной крови или консервированной плазмы, искусственное дыхание с интермиттирующим позитивным давлением.

Противопоказания

Гиперчувствительность к суксаметонию хлориду; выраженные нарушения функций печени; отёк лёгких; выраженная гипертермия; пониженное содержание в плазме холинэстеразы, гиперкалиемия или риск гиперкалиемии после множественных травм (5—90 дней); нервно-мышечные заболевания и неврологические нарушения, ригидность мускулатуры; тяжёлые повреждения и ожоги; проникающие повреждения глаз. Следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями сердца, детей и подростков. Листенон противопоказан детям грудного возраста. Суксаметония хлорид не рекомендуется применять у пациентов с уремией, особенно при высоком уровне сывороточного К+. при беременности и лактации применять только в случае абсолютных показаний.

Беременность и лактация

Применение листенона допускается только в случае крайней необходимости. Листенон проникает через плацентарный барьер.

Особые указания

Получены сведения о случаях полной остановки сердца после применения суксаметония хлорида у детей и подростков, имевших ранее не обнаруженные нейромышечные заболевания. Ввиду опасности побочных явлений рекомендуется ограничить применение суксаметония хлорида даже у внешне здоровых детей и подростков, кроме тех случаев, при которых требуется немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях.
Листенон, как и все миорелаксанты периферического действия, может назначаться только врачами, имеющими опыт работы с аппаратами искусственного дыхания и навыки проведения интратрахеальной интубации и при наличии готовых к работе аппаратов искусственного дыхания под положительным давлением, а также аппаратов, обеспечивающих достаточный доступ кислорода и отвод углекислого газа.
Применение листенона допустимо только после введения наркоза.
Для предотвращения выраженной брадикардии, бронхоспазма или других мускариноподобных эффектов, перед применением листенона рекомендуется введение атропина.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое. Смешивание листенона-ампул 0,1 г / 5 мл с субстанциями, имеющими щелочную реакцию среды, например, с барбитуратами может привести к отсутствию эффекта листенона.
Фармакодинамическое и фармакокинетическое . Предварительное введение листенона усиливает действие недеполяризующим миорелаксантов.Предварительное назначение недеполяризующим миорелаксантов уменьшает или предотвращает появление побочных эффектов листенона.
Побочные реакции, связанные с нарушением кровообращения, усиливаются при приёме галогенизированных наркотических средств (галотан), ослабевают при приёме тиопентала и атропина.
Миорелаксирующее действие листенона усиливается антибиотиками типа аминогликозидов или полипептидов, амфотерицином В, циклопропаном, пропанидидом, хинидином и тиотепа, парасимпатомиметиками, включая ингибиторы холинестеразы, аймалином, β-адреноблокаторами, блокаторами Са2+-каналов, циклофосфамидом, тиофосфамидом, окситоцином, циметидином, метоклопрамидом, фенотиазином, солями лития и пероральными контрацептивами. Следует избегать одновременного применения ингаляционных анестетиков, поскольку это повышает риск возникновения злокачественной гипертермии и усиливает нейромышечный блок, связанный с применением листенона.
Суксаметония хлорид усиливает действие лекарственных препаратов дигиталиса (опасность наступления аритмии). Одновременная инфузия крови или плазмы ослабляет действие листенона.

Условия и сроки хранения

Хранение при температуре 2—8°С в защищённом от света месте! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности. 36 месяцев.