Фармакологическое действие

Обратимый ингибитор холинэстеразы, препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина, стабилизирует медиатор в синаптической щели и усиливает холинергическую передачу импульсов. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации. Стимулирует синаптическую передачу в нервномышечных окончаниях, проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и др. медиаторов (эпинефрина, серотонина, гистамина, окситоцина), восстанавливает нервномышечную передачу и проведение возбуждения в периферической нервной системе (из-за нарушений различного генеза: травм, воспаления, действия местных анестетиков, антибиотиков, токсинов, калия хлорида). Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры внутренних органов, в т.ч. ЖКТ и бронхов (вплоть до бронхоспазма), урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры. Оказывает мягкое стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ (преимущественно из двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени - из тонкой и подвздошной кишок, 3% - из желудка). Быстро поглощается из крови тканями, после достижения Css в сыворотке крови остается около 2% препарата. После приема внутрь в дозе 10 мг/кг TCmax - 1 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 - 40 мин. Выводится почками (главным образом, путем канальцевой секреции и 1/3 - путем клубочковой фильтрации). Не кумулирует.

Показания

Поражения периферической нервной системы: нейропатия, неврит, полиневрит, миелополирадикулоневрит, миастения и миастенический синдром; рассеянный склероз и др. формы демиелинизирующих заболеваний нервной системы (комплексная терапия); бульбарные параличи и парезы при органических поражениях ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (восстановительный период). Функциональные нарушения ЦНС (понижение памяти, концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная лабильность и др.) при сенильной деменции, болезни Альцгеймера, энцефалопатии (травматического, сосудистого и иного генеза), нарушении мозгового кровообращения, черепно-мозговых травмах, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей. Слабость родовой деятельности; атония кишечника. Интоксикация антихолинергическими средствами.

Режим дозирования

Внутрь, п/к, в/м. При поражениях периферической нервной системы - по 20 мг 3 раза в день. При миастении, миастенических синдромах, демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 20-40 мг 5-6 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 180-200 мг. Купирование миастенического криза - по 5-15 мг 1-2 раза в сутки п/к или в/м. При болезни Альцгеймера и др. формах слабоумия требуется индивидуальный подбор режима дозирования. Максимальная суточная доза может достигать 200 мг; длительность курса терапии - от 1 мес до 1 года. При необходимости применения в высоких дозах целесообразно применение 4-5 раз в сутки с интервалом 2-3 ч. Для стимуляции родовой деятельности - по 20 мг 1-3 раза с интервалом в 1 ч. Для лечения и профилактики атонии кишечника - по 15-20 мг 2-3 раза в сутки в течение 1-2 нед.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха. Со стороны нервной системы: головокружение (после повторного введения), атаксия. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь. Прочие: проявления М-холиностимулирующего действия - бронхоспазм, брадикардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, брадикардия, бронхиальная астма, склонность к вестибулярным расстройствам, беременность, период лактации. С осторожностью: язвенная болезнь желудка (стадия обострения), тиреотоксикоз, заболевания ССС.

Особые указания

Хорошо переносим, побочные эффекты возникают редко (в 6.5% случаев), слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата (быстрое выведение препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов). В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. На время лечения следует исключить прием этанола.

Лекарственное взаимодействие

Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферической нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида. Усиливает седативный эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. этанола, действие др. ингибиторов холинэстеразы и М-холиностимуляторов. На фоне др. холинергических средств увеличивается риск холинергического криза у больных миастенией. Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии. Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.

Условия и сроки хранения

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности 2 года.