Описание и инструкция к "Янумет, тбл п/о 50/1000 №56"

ОПИСАНИЕ:

Активные вещества: ситаглиптин и метформина гидрохлорид

Фармакологические свойства

Препарат Янумет представляет собой комбинацию-двух гипогликемических препаратов с взаимодополняющим (комплементарным) механизмом действия, предназначенную для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа: ситаглиптина, ингибитора фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), и метформина, представителя класса бигуанидов.

Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, высоко селективным ингибитором ДПП-4, предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Фармакологические эффекты класса препаратов-ингибиторов ДПП-4 опосредованы активацией инкретинов. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов: глюкагоно-подобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также подавляет секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, снижая, т.о., синтез глюкозы в печени. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низких концентрациях глюкозы крови, что чревато развитием сульфонил-индуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц. Будучи высокоселективным и эффективным ингибитором фермента ДПП-4, ситаглиптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или меглитинидов, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARy), ингибиторов альфа-гликозидазы и аналогов амилина.

Метформин

Метформин является гипогликемическим препаратом, повышающим толерантность

к глюкозе у больных сахарным диабетом 2 типа, снижая базальную и постпрандиальную

концентрацию глюкозы в крови. Его фармакологические механизмы действия отличаются от

механизмов действия пероральных гипогликемических препаратов других классов.

Метформин снижает синтез глюкозы в печени, снижает всасывание глюкозы в

кишечнике и повышает чувствительность к инсулину путем захвата и утилизации глюкозы

Противопоказания

- известная повышенная чувствительность к ситаглиптину, метформину или какому-либо из компонентов препарата Янумет;

- сахарный диабет 1 типа;

заболевание почек или снижение функции почек (при концентрации креатинина сыворотки > 1,5 мг/дл и > 1,4 мг/дл у мужчин и женщин, соответственно, или снижении клиренса креатинина (< 60 мл/мин), в том числе вследствие сердечно-сосудистого коллапса (шока), острого инфаркта миокарда или септицемии;

- острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:

дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжёлые инфекционные заболевания,

состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхо-легочные заболевания)

острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз (с комой или без);

- клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

- печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем; Н 1 беременность, период грудного вскармливания;

- лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

применение в течение не менее 48 ч. до и в течение 48 ч. после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастноговещества (см. раздел

С осторожностью

Применение у пожилых Янумет

Поскольку основным путем выведения ситаглиптина и метформина являются почки,

и поскольку с возрастом выделительная функция почек снижается, меры предосторожности при назначении препарата Янумет нарастают пропорционально возрасту. Пожилым

пациентам проводят тщательный подбор дозы и регулярный контроль функции почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не проводилось адекватно контролируемых исследований препарата Янумет или его ^компонентов у беременных, следовательно, данных о безопасности его применения у беременных женщин нет. Препарат Янумет, как и другие пероральные гипогликемические препараты, не рекомендован к применению во время беременности. Не проводилось экспериментальных исследований комбинированного препарата Янумет для оценки его влияния на репродуктивную функцию. Приводятся только имеющиеся данные из исследований ситаглиптина и метформина.

Способ применения и дозы

Общая информация:

Режим дозирования препарата Янумет должен подбираться индивидуально, исходя из текущей терапии, эффективности и переносимости, но не превышая максимальную рекомендуемую суточную дозу ситаглиптина 100 мг.

Препарат Янумет обычно назначают в режиме 2 раза в день во время еды, с постепенным увеличением дозы, с целью минимизации возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), характерных для метформина. Рекомендации по дозированию:

Начальная доза препарата Янумет зависит от текущей гипогликемической терапии.

Препарат Янумет принимают 2 раза в день во время еды.

Предлагаются следующие дозировки препарата:

500 мг метформина / 50 мг ситаглиптина

850 мг метформина / 50 мг ситаглиптина

1000 мг метформина / 50 мг ситаглиптина

Стартовая терапия:

Больным сахарным диабетом 2 типа с неадекватным гликемическим контролем на фоне соблюдения диеты и режима физических нагрузок рекомендуемая стартовая доза препарата Янумет составляет 500 мг метформина / 50 мг ситаглиптина 2 раза в день. Впоследствии дозу можно увеличить до 1000 мг метформина / 50 мг ситаглиптина 2 раза в день.

Для пациентов, не достигших адекватного контроля на монотерапии метформином: Рекомендуемая стартовая доза препарата Янумет для пациентов, не достигших адекватного контроля на монотерапии метформином должна обеспечить рекомендуемую терапевтическую суточную дозу ситаглиптина 100 мг, т.е. по 50 мг ситаглиптина 2 раза в день плюс текущая доза метформина.

Для пациентов, не достигших адекватного контроля на монотерапии ситаглиптином: Рекомендуемая стартовая доза препарата Янумет для пациентов, не достигших адекватного контроля на монотерапии ситаглиптином, составляет 500 мг метформина / 50 мг ситаглиптина 2 раза в день. В дальнейшем доза может быть увеличена до 1000 мг метформина / 50 мг ситаглиптина 2 раза вдень. Пациентам, принимающим скорректированную ввиду почечной недостаточности дозу ситаглиптина, лечение препаратом Янумет противопоказано (см. «Противопоказания»). Для пациентов, принимающих комбинацию препаратов ситаглиптин и метформин: При переходе с комбинированного лечения ситаглиптином и метформином стартовая доза препарата Янумет может быть эквивалентной дозам принимаемых по отдельности ситаглиптина и метформина.

Для пациентов, принимающих два из перечисленных трех гипогликемических препаратов -ситаглиптин, метформин или производные сульфонилмочевины.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.