Фармакологическое действие

Противоопухолевое. Тормозит синтез ДНК.

Фармакокинетика

C_max достигается через 2 ч после приема. Быстро проникает в ткани, в спинномозговой жидкости находится 10-20%, в асцитической - 15-50% концентрации в плазме. Через 24 ч содержание в сыворотке крови приближается к нулю. T_1/2 - 3-4 ч. 80% выделяется почками в течение 12 ч.

Показания

Хронический и острый миелолейкоз, бластные кризы при хроническом миелолейкозе, меланома, карцинома молочной железы и желудка, опухоли головы и шеи (если невозможны или возможны лишь частично резекция или облучение), рак яичников, хориокарцинома матки, острый лимфобластный лейкоз у детей (рецидивы), рак легкого. Применяется также совместно с лучевой терапией (для повышения ее эффективности) при раке шейки матки и опухолях головного мозга.

Режим дозирования

Внутрь, до еды. Лечение обычно проводится периодическими курсами. По 80 мг/кг однократно раз в 3 дня или ежедневно по 20-30 мг/кг однократно (дозы приведены в расчете на фактический или нормальный вес тела, причем используется меньшее из указанных значений). У больных престарелого возраста целесообразно использование меньших доз. Во время лечения больные должны употреблять достаточное количество жидкости.

Побочное действие

Обратимая гипоплазия костного мозга, тромбоцитопения, тошнота, рвота, частичная алопеция и пятнистопапулезные реакции кожи.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (менее 3000/мм^3), тромбоцитопения (менее 100000/мм^3).

Беременность и лактация

Противопоказано.

Передозировка

Лечение симптоматическое, т.к. нет специфического антидота; не подвержен диализу.

Лекарственное взаимодействие

Повышает эффект цитарабина, ослабляет - 5-фторурацила и метотрексата. При одновременном приеме антидепрессивных, антигистаминных препаратов, барбитуратов, успокаивающих, снотворных, наркотических средств и алкоголя увеличивается торможение скорости реакции.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре 15-25 °C 5 лет.