Противовирусный препарат (виростатик), ациклический аналог гуанинa, природного компонента ДНК, синтетический аналог нуклеозида тимидина.
Фермент тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует (фосфорилирование) ацикловир через ряд последовательных реакций в активную форму - трифосфат ацикловира, которая проникает в клетку, пораженную вирусом герпеса, ингибирует ДНК-полимеразу и конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК вирусов. Ацикловир трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса.
Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для его активирования в интактных клетках макроорганизма. Препарат не допускает возможности его влияния на нормальные жизненные процессы, протекающие в клетке. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
Препарат активен в отношении простого герпеса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра. Обладает селективностью действия. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, как первичных так и рецидивирующих (в т.ч. герпес губ, генитальный герпес, острая первичная генитальная инфекция). Лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай, опоясывающий герпес). Лечение и профилактика инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у больных иммунодефицитом. Профилактика заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, после трансплантации.
Системное применение (внутрь и в/в) - энцефалит, неонатальная герпетическая инфекция, герпесная экзема, пневмония.
Наружно - простой герпес кожи и слизистых, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); опоясывающий лишай, ветряная оспа.
Местно - герпетический кератит.

Режим дозирования

В случае инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, крем или мазь (5%) наносят на пораженную поверхность 5 - 6 раз в сутки (каждые 3-4 ч) в течение 5-10 дней.
При герпетическом кератите (глазная мазь) - 5 раз в сутки в течение 7-10 дней.
Взрослым при лечении простого герпеса кожи и слизистых оболочек препарат назначают по 200 мг 5 раз/сут каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна в течение 5 дней (при необходимости - может быть продлен). Лечение начинают в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
При лечении пациентов с иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации костного мозга или нарушении всасывания из кишечника) разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки или вводят в/в по 5 мг/кг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции.
Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с нормальным иммунным статусом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч или по 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч.
Для профилактики герпетических инфекций у больных с иммунодефицитом препарат назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск обострения.
Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 нед.
Для лечения первичной генитальной герпетической инфекции назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5-10 дней, при рецидиве - 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Для профилактики - 200 мг 4 раза в сутки или 400 мг 2 раза в сутки в течение 6-12 мес; на фоне выраженного иммунодефицита - по 400 мг 4 раза в сутки (лечение продолжают до тех пор, пока длится состояние риска).
Для детей в возрасте до 2 лет доза препарата составляет половину дозы взрослого. В возрасте старше 2 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая назначают внутрь по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна в течение 7 дней. У больных со сниженным иммунитетом целесообразно в/в введение. Детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 5 дней.
В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет (больным с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса), назначают 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); больным со сниженным иммунитетом, герпетическим энцефалитом, ветряной оспой или опоясывающим лишаем - 10 мг/кг каждые 8 ч. 3 раза в сутки. Рассчитанную дозу вводят на протяжении не менее 1 ч. Детям от 3 мес до 12 лет дозу для в/в введения рассчитывают, исходя из площади тела: инфекции, вызванные вирусом простого герпеса - 250 мг/м2 поверхности тела каждые 8 ч; сниженный иммунитет, герпетический энцефалит, ветряная оспа, опоясывающий лишай - 500 мг/м2. Новорожденным детям при лечении диссеминированного герпеса - 10 мг/кг.
У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг 2 раза в сутки, с интервалами не менее 12 ч. При КК 10-25 мл/мин - по 800 мг 2 раза в сутки. В/в капельно, пациентам с КК 25-50 мл/мин - 5-10 мг/кг 2 раза в сутки, при КК 10-25 мл/мин - 5-10 мг/кг 1 раз в сутки, при КК менее 10 мл/мин - 2.5-5 мг/кг 1 раз в сутки при условии проведения гемодиализа.

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Редко: тошнота, рвота, диарея, повышение содержания билирубина в плазме крови, повышение активности ферментов печени, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, незначительное ухудшение гематологических показателей (эритропения, лейкопения), лихорадка, алопеция.
При длительном применении мази возможно шелушение в месте ее нанесения, редко - локальное раздражение слизистой оболочки, эритема, чувство жжения, боль.
При в/в введении - флебит, кристаллурия, спутанность сознания, летаргия, галлюцинации, повышенная возбудимость, сонливость, тремор, судороги, психоз, кома.

Противопоказания

Ограничения к применению

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы канальцевой секреции (пробенецид) замедляют выведение ацикловира (увеличение Т1/2 на 18%).
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Меры предосторожности

Лечение рекомендуется начинать при появлении самых первых признаков заболевания.
Нанесение крема рекомендуется выполнять в резиновых перчатках с целью предотвращения инфицирования др. участков кожи.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Для предупреждения кристаллизации в тубулярном аппарате рекомендуется прием большого количества жидкости; достаточная гидратация необходима также при в/в назначении. В случаях нарушения выделительной функции почек и лицам престарелого возраста дозу уменьшают с учетом Cl креатинина.
Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с психоневротическими расстройствами, нарушением функции печени, электролитных нарушениях, выраженной гипоксии.
С осторожностью ацикловир назначают пациентам пожилого возраста.
Пациентам с нарушенным иммунитетом при герпетическом поражении слизистых оболочек проводят в/в терапию. При часто рецидивирующем генитальном герпесе наиболее эффективно пероральное введение. Больным с нарушенным иммунитетом в случае опоясывающего лишая назначают внутрь или в/в.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C . Срок годности – 5 лет.