Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H ₁ -рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие.
Препарат не вызывает выраженного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT ЭКГ даже при применения в дозе 80 мг.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%). После однократного приема препарата в дозе 10 мг C _max карэбастина в плазме достигается через 2.6–4 ч и составляет 80-100 нг/мл.
При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг C _ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Не проникает через гемато-энцефалический барьер.
Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.
При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения C _max метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
Метаболизм и выведение
Т _1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.
У пациентов с почечной недостаточностью Т _1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания

– аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);
– крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода);
– аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 15 лет препарат назначают по 10-20 мг (1-2 таб.) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет препарат назначают по 5 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут; детям в возрасте от 12 до 15 лет - по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
При необходимости возможно назначение препарата в суточной дозе 20 мг.
Препарат принимают независимо от приема пищи.

Побочное действие

Возможно: головная боль, сухость во рту.
В редких случаях: диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит.

Противопоказания

– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский возраст до 6 лет;
– повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Кестин противопоказан к применению при беременности из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата у беременных женщин.
При необходимости применения Кестина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием данных о выделении активного вещества с грудным молоком.

Особые указания

С особой осторожностью назначают Кестин пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек.
При нарушении функции печени суточная доза препарата не должна превышать 10 мг.
С осторожностью применять у пациентов с увеличенным интервалом QT и гипокалиемией.
Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность пациентов заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуют промывание желудка, медицинское наблюдение; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.